中兽药制剂的研究现状及趋势

    动物源性食品安全问题已经被广泛关注，违禁药物(如激素)、抗生素残留等对畜牧业的可持续发展带来了严重危害。它不仅仅涉及到每个人的健康，同时与社会经济发展和国家稳定密不可分。中兽药在解决动物源性食品安全方面有着得天独厚的优势，随着人们对食品安全的重视，越来越受到学者和畜牧业生产者的重视，国家也出台了相应政策以促进中兽药产业的发展，并将中兽药现代化技术研究与开发列入“十一五”国家科技支撑计划重点项目进行资助研究。

    中兽药制剂是指利用天然的药用植物、动物或矿物并已确定性昧、归经的中药材组成的单方或多种药材组方，经采用传统加工工艺(汤剂、散剂等)和现代工艺(提取、蒸馏等技术)制成的不同剂型(口服液、注射剂、可溶性颗粒等)。中兽药制剂的质量直接影响着其在使用时的有效性和安全性，建立科学可行的质量控制体系对中兽药制剂的研发甚至中兽药事业的发展具有极其重要的意义。

    1 药物制剂的作用

    药物是一类具有一定的药效、作用于机体后能产生一定的生理药理活性、具有防病治病作用的特殊物质。药物必须经过原料制造和制备成可供临床使用的药品这样两个过程。药物制剂在临床上的作用主要体现在以下几个方面：

    1．1 便于确定剂量按具体的药物治疗方案，每次投药都应给予准确药量。剂量在临床治疗过程中起着十分关键的作用，在安全范围内，药物的作用也因剂量大小不同而产生差异，即剂量越大，血药浓度越高，作用越强。因此，任何药物制品都必须提供最有利于获取常用剂量的形式，以方便应用。

    1．2 提供便于使用的剂型任何药物，在临床使用之前，都必须制成适合于治疗或预防应用的剂型。剂型的主要作用有以下几个方面：① 剂型可改变药物的作用性质；② 可调节药物的作用速度；③可改变药物的毒副作用；④可产生一定的靶向作用；⑤有些可直接影响疗效。好的剂型应具有含药量精确，疗效可靠，存放过程中稳定，使用方便等优点。不同的给药途径对剂型也有一定的要求，如注射剂在临用时只能选用液体剂型，静注时对液体中药物的分散程度有严格的要求等。

    1．3 对药效产生不同的影响 人们在制成制剂的过程中，往往制成复方制剂，以期达到数种药物相互间发挥加强或协同作用，进而增强疗效或降低毒副作用的目的。另外，药物只有到达特定的组织、器官、细胞受体才能发挥治疗作用，这称为药物的靶效应。药物能否到达靶器官，以何种方式到达靶器官，这与药物本身的药理作用同样重要，是决定治疗成败的关键。

    2 中兽药制剂的研究现状

    目前国内中兽药制剂主要以粉剂、散剂和预混剂等常规剂型为主，2000年版(中国兽药典)共收载有183个中药成方制剂，其中散剂147个，约占总数的80 。我国在兽药缓控速释剂型方面的研究起步较晚，1988年华南农业大学研制了丙硫咪唑瘤胃控释剂，1992年中国农科院上海家畜寄生虫病研究所等单位研制了阿维菌素和芬苯达唑控释制剂。中兽药在微囊缓释剂、靶向制剂等新剂型方面几乎为空白。因此，兽药新剂型的开发与研制工作任重道远。

    2．1 中兽药物质基础研究薄弱 中药治疗作用的物质基础研究一直是中药现代化研究的热点、难点。由于绝大多数中药在临床上发挥治疗作用的物质基础不清，使中药制剂研究的难度加大。明确中药物质基础是进行中药制剂研究的前提，这样才能有针对性地提取、分离中药中的有效成分、有效部位，为下一步制剂的设计、剂型制备奠定坚实的基础。近年来，虽然在中药有效成分研究等方面取得了一定的进展，如梁燕等通过研究补阳还五汤及其该方中的生物碱、苷两类有效部位对小鼠角叉菜胶所致动脉血栓形成的影响，证实补阳还五汤及其主要有效部位生物碱和苷可抑制该模型血栓形成，提示该方中生物碱和苷可能为其抗血栓的主要药效物质基础。为开展中药新制剂的研究积累了一定的基础，但由于中药复方有效成分复杂。因此，中药成分复杂，理化性质不均一，是限制中药、中兽药新制剂突破的关键。

    2．2 研究深度不够兽用中药制剂相对单一，工艺简单，形成的产品粗糙，其剂型多为散剂、丸剂、粉剂等原始剂型。如2000年版(中国兽药典)共收载有183个中药成方制剂，其中散剂147个，约占总数的8O%，散剂、丸剂、粉剂等原始剂型约占94％ ，中兽药在微囊缓释剂、靶向制剂等新剂型方面几乎为空白。中药在先进的缓控释制剂等方面有些研究，但和西药相比却很少，中兽药在这方面的研究则更少。目前中药缓释制剂的研究也只停留在缓释料的筛选及成型工艺的研究上，对中药前处理的研究及缓释剂体内过程的研究还很匮乏。中药前处理的好坏直接影响中药制剂半成品的质量，这也是中药缓释制剂等剂型和西药缓释制剂的最大区别之处。

    2．3 评价体系存在局限性 中兽药有效成分应是能反映中兽药治疗作用的特征性成分，同时具有稳定、可测的特点。中兽药的效果如何，首先应选择中兽药中的有效成分作为中兽药制剂的质量监控指标。在整个质量评价体系中，应注重制剂效果评价体系的建立，包括体内外释药的相关性测定和体内药代动力学的评价等。

    3 中兽药制剂研究的方向

   3．1 开展中兽药分析新技术研究 开发中兽药新制剂，首先必须对中兽药的成分进行准确定量、定性，对其结构进行分析。常规的色谱、质谱、高效液相、红外等检测技术已广泛用于药物分析领域，但这些技术只能对单一成分进行准确定量、定性和结构分析。对于成分复杂、代谢产物多的中兽药来说，常规的色谱、质谱、高效液相、红外等单一检测技术难以完成其成分准确定量、定性和结构分析。指纹图谱是多种分析方法和技术的组合，适合于多成分药物分析，该技术是中兽药分析技术创新研究的重点。因此，开展中兽药分析新技术研究是中兽药新制剂研发的基础。

    3．2 建立中兽药药物评价模型 中兽医临床证型与西医临床表现截然不同，是两个体系，中兽药评价应有符合中兽医理论基础的药物评价模型。因此，根据中兽医辩证施治理论，采用微电子技术及生物技术方法，通过多靶点、多层次同步测试与相关分析，建立与中兽药研发密切相关的动物模型，建立证候药效学评价体系和标准，是开展中兽药新制剂研发的关键。

    3．3 加强中兽药质量标准制定和控制相关技术研究 中兽药成分复杂，有些药物的主成分含量较低，质量难以控制。因此，建立中兽药前处理、粉碎、提取、浓缩、干燥等过程的标准化技术指标，建立中兽药原料及制剂的特征性鉴别、鉴定技术标准和规范，以及给药方法技术规范和药效评价技术规范是新制剂研发成功与否的保证。

    总之，中兽药新制剂的研究与开发是一项利国利民的事情，有利于畜牧业的健康发展，目前的研究比较薄弱，任重道远，但困难和机遇并存，广大科技工作者经过长期不断的付出，努力探索，相信一定可以在中兽药的研发方面取得卓越的成绩。

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